rappel de pharmacologie
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L’affinité d'un ligand pour un récepteur est caractérisée par le KD (constante de dissociation), dont la valeur est donnée par la formule :

KD = [L][R]/[L-R]

[L] est la concentration en ligand libre, [R] la concentration en récepteurs non liés au ligand, [L-R] la concentration en ligand lié au récepteur.

Si la moitié des récepteurs est occupée par le ligand, alors [R]=[L-R]. Dans ce cas, KD = [L].

Lorsqu'on exprime le pourcentage de récepteurs occupés en fonction du logarithme la concentration en ligand, la courbe a un aspect sigmoïde. Le point d'inflexion de la courbe correspond au KD.

Lorsque la loi d'action de masse est respectée, c'est-à-dire lorsque l'effet du ligand est directement relié à sa fixation sur le récepteur, la courbe de l'effet du ligand est similaire à la courbe de liaison.

Le KD correspond donc à la concentration en toxine pour laquelle la moitié des récepteurs sont occupés par le ligand. Plus l’affinité est grande, plus la valeur de KD est faible.

Pour la TTX, le KD pour le canal Na+ est de l’ordre de 10-9 M.
Pour en savoir plus : Pharmacologie moléculaire, Y. Landry et J.-P. Gies, Arnette, Paris, 1993 (chap. 1 et 2)

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Etienne Roux            UFR SV                UB2
e-mail : etienne.roux@u-bordeaux2.fr
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